Hydroxypropyl-beta-cyklodextrin (HPBCD)

Zvyšte rozpustnost vody špatně rozpustných léčiv:

Orální stupeň hydroxypropyl beta cyklodextrin je snadno rozpustný ve vodě a rozpustnost při teplotě místnosti je obecně větší než 50 g\/100 ml a může dokonce dosáhnout více než 80 g\/100 ml. Pokud je koncentrace menší než 40%, je tekutost dobrá a viskozita není velká. Používá se ve farmaceutickém průmyslu ke zlepšení rozpustnosti léčiv bez použití organických rozpouštědel, povrchově aktivních látek a lipidů. Po zahalení s nimi může výrazně zvýšit rozpustnost vody špatně rozpustných léčiv. Poté, co lék tvoří komplex s hydroxypropyl - - cyklodextrin (HBCD), jeho koncentrace se lineárně zvyšuje se zvýšením koncentrace cyklodextrinu HPBCD.

Zvýšit stabilitu léčiva a zlepšit biologickou dostupnost léků:

Během procesu skladování léků budou ovlivněny mnoha faktory, jako je světlo, teplo, vlhkost atd., Které přímo ovlivňují kvalitu drog. Stabilita je proto důležitým ukazatelem. Poté, co je do léčiva začleněn hydroxypropyl-beta-cyklodextrin (HPBCD), lék vstupuje do dutiny, která může zabránit těmtolilizaci, sublimaci, oxidaci a fotolýze.

Lék uzavřený cyklodextrinem HPBCD má rychlou rychlost rozpouštění a rychlé uvolňování a může zvýšit absorpci léčiva organismem, což je prospěšné pro zlepšení biologické dostupnosti léčiva.

Snižte toxické a vedlejší účinky léků:

Komplexní nerozpustné léky a přepínání trasy podávání může výrazně snížit toxicitu a podráždění léků na lidské tělo.

Hydroxypropyl-beta-cyklodextrin (HPBCD) lze použít pro perorální léčiva, systémy pro dodávání sliznic (včetně nosní sliznice, konečníku, rohovky atd.), Transdermální systémy dodávání léčiva, nosiče lipofilních léků a také lze použít jako proteinové ochranné činidlo a stabilizátor.

Zvýšit rozpustnost léčiva a zlepšit biologickou dostupnost:

Vzhledem k vysoké hydrofilitě hydroxypropyl betacyclodextrinu je více přispívá k rychlému rozpuštění léčiva v gastrointestinálním traktu, zvyšuje jeho rozpustnost ve vodě, dále zlepšuje biologickou dostupnost léčiva, zvyšuje účinnost a snižuje dávku.

Zvýšit stabilitu léku:

Některá léčiva se degradují v důsledku expozice světlu, teplu a kyslíku, čímž se ztratí část nebo dokonce veškerou jejich účinnost a nemohou splnit normální požadavek na udržení stabilních vlastností v období platnosti léčiva 3 až 5 let. Po zařazení pomocí hydroxypropyl beta-cyklodextrinu je léčivo utěsněno ve vnitřní dutině hydroxypropyl beta-cyklodextrinu, který může účinně snížit fotolýzu, oxidaci a tepelné poškození a pomáhat udržovat stabilitu léku. Míra průchodu se zvýšila téměř 4krát.

Upravte rychlost uvolňování léčiva:

U léků, které jsou obecně užívány, může inkluzní účinek hydroxypropyl betacyclodextrinu na léky dosáhnout čtyř typů účinků s kontrolovaným uvolňováním, jmenovitě okamžité uvolnění, zpožděné uvolňování (časově kontrolované uvolňování), prodloužené uvolňování a kontrolované uvolňování.

Zlepšit propustnost rohovky léků:

Hydroxypropylcyklodextrin může zvýšit propustnost drog rohovky. Například hydroxypropyl beta cyklodextrin může téměř 4krát zvýšit rychlost penetrace rohovky pilokarpinového dusičnanu.