Použitísulfobutyl- -cyklodextrin sodný
Sulfobutyl- -cyklodextrin sodný je aniontový derivát cyklodextrinu vysoce rozpustný ve vodě, který může tvořit nekovalentní komplex s molekulami léčiva, čímž zlepšuje stabilitu, rozpustnost ve vodě a bezpečnost léčiva, snižuje nefrotoxicitu a zmírňuje hemolýzu léčiva, řízení rychlosti uvolňování léčiva a maskování nepříjemných pachů. Je široce používán v injekčních látkách, perorálních lécích, nosních lécích a očních lécích a má zvláštní afinitu k lékům obsahujícím dusík.
Sulfobutyl- -cyklodextrin sodný je multisubstituovaný derivát přírodního -cyklodextrinu (-CD), který se získává substituční reakcí 1,4-butansultonu s hydroxylovými skupinami na 2- , 3- a 6-uhlíky -CD za alkalických podmínek. Ve farmacii se sulfobutyl- -cyklodextrin sodný používá hlavně ke zvýšení rozpustnosti léčiva, zlepšení stability léčiva, podpoře vstřebávání léčiva a snížení stimulace léčiva v těle. Může být také použit v přípravcích s prodlouženým uvolňováním a cílených přípravcích. Ve srovnání s -CD má sulfobutyl- -cyklodextrin sodný silnější inkluzní kapacitu a solubilizační účinek, vyšší bezpečnost a překonává omezení -CD, jako je nízká rozpustnost ve vodě a poškození ledvin. Když se používá jako pomocná látka pro některá léčiva, může snížit toxické účinky léčiv a zlepšit bezpečnost léčiv in vivo. Stručně řečeno, sulfobutyl- -cyklodextrin sodný má výhody, kterým se jiné deriváty cyklodextrinu nemohou rovnat, a je to pomocná látka s velkou aplikační hodnotou.
Aplikace sodné soli sulfobutyl- -cyklodextrinu v přípravcích
Sulfobutyl- -cyklodextrin sodný má vysokou bezpečnost. Jako injekční pomocná látka může zvýšit rozpustnost léčiv, zlepšit stabilitu léčiv, snížit dráždění injekcí do místa podání, umožnit léčivům rychle dosáhnout požadované koncentrace léčiva v krvi a prodloužit dobu působení léčiva. Může být použit jako solubilizátor a stabilizátor. Používá se v přípravcích, jako je vorikonazol, remdesivir, karfilzomib, mesylát ziprasidonu, maropitant, aripiprazol, posakonazol, karbazin a fenylalanin yperit.
