Acyclovir má silný inhibiční účinek na DNA polymerázu herpesviru, ale jeho špatná rozpustnost ve vodě a rychlost orální absorpce asi 15 % vážně ovlivňují klinickou aplikaci.Hydroxypropyl - -cyklodextriny(HP- -CD) jsou hydroxylované deriváty -cyklodextrinů s rozpustností > 50 % (W/V) ve vodných roztocích a rozpustné ve vodných roztocích alkoholů. Zahrnutí HP- -CD do acykloviru zvýšilo rozpustnost acykloviru, která byla v průměru 4,4násobkem původní rozpustnosti, a vyřešilo problém špatné rozpustnosti ve vodě a špatného účinku acykloviru při orální absorpci. HP- -CD byl vybrán jako inkluzní sloučenina acykloviru, proces přípravy byl jednoduchý, metoda kontroly kvality byla spolehlivá, stabilita přípravku byla dobrá a mohl splňovat klinické potřeby oftalmologie. HP- -CD je amorfní bílý prášek, stabilní vůči světlu, zásadám a teplu, schopný odolat 80 stupňům a 4 500xl světlu po dobu 10 dnů, snadno absorbuje vlhkost za podmínek vysoké vlhkosti (vlhkost 92,5 % ), nestabilní vůči silným kyselinám.
Hydroxypropyl - -cyklodextrin je snadno rozpustný ve vodě a jeho rozpustnost je vyšší než 50 % (m/V) při pokojové teplotě a dokonce až 75 % (m/V) nebo více. A rozpustný ve vodném roztoku alkoholu.
Ve srovnání s -CD má HP- -CD následující vlastnosti:
HP- -CDmá nižší renální toxicitu, může být použit parenterálně a způsob podání je lepší než -CD;
HP- -CDnení hydrolyzován žaludeční kyselinou a -amylázou a téměř se nepodílí na biologickém metabolismu, ani se neakumuluje;
HP- -CDa komplex tvorby léčiva může podporovat uvolňování léčiva a -CD a komplex tvorby léčiva může zpomalovat uvolňování léčiva;
HP- -CDmá nízkou povrchovou aktivitu, v podstatě nehemolytická a dráždivá a -CD působí hemolyticky a parenterální podání má i určitý stimulační účinek.
