Fenbendazol je široce používané anthelmintikum, účinné při léčbě parazitárních infekcí u lidí i zvířat. Jeho špatná rozpustnost ve vodě však omezuje jeho biologickou dostupnost a terapeutickou účinnost. Zejména cyklodextrinymethyl- -cyklodextrin (M- -CD)byly použity ke zvýšení rozpustnosti a stability špatně rozpustných léčiv. Tento článek zkoumá použití M- -CD při tvorbě inkluzního komplexu s fenbendazolem ke zlepšení jeho rozpustnosti a biologické dostupnosti.
Výsledky a diskuse
Zlepšení rozpustnosti
Rozpustnost fenbendazolu se významně zvýšila po zařazení s M- -CD. Rozpustnost inkluzního komplexu ve vodě byla výrazně vyšší než u čistého fenbendazolu, což prokazuje účinnost M- -CD při zlepšování rozpustnosti léčiva.
Zlepšení biologické dostupnosti
Farmakokinetické studie ukázaly, že inkluzní komplex fenbendazolu s M- -CD vykazoval zvýšenou biologickou dostupnost ve srovnání s volným léčivem. Toto zlepšení je přičítáno zvýšené rozpustnosti a stabilitě poskytované inkluzním komplexem M- -CD.
Stabilita
Stabilita fenbendazolu byla také zlepšena komplexací s M- -CD. Inkluzní komplex vykazoval lepší odolnost vůči faktorům prostředí, jako je světlo a teplota, které mohou degradovat volné léčivo.
Závěr
Aplikace methyl- -cyklodextrinu při zahrnutí fenbendazolu se ukazuje jako slibná strategie pro zvýšení rozpustnosti, biologické dostupnosti a stability tohoto důležitého anthelmintického léčiva. Tento přístup může potenciálně vést k účinnější léčbě parazitárních infekcí zlepšením terapeutické účinnosti fenbendazolu. Další výzkum by mohl prozkoumat klinické důsledky a škálovatelnost této metody pro širší farmaceutické aplikace.






