Cyklodextrinové derivátyzavést do cyklodextrinů substituenty z přírodních zdrojů, aby se přerušily vodíkové vazby v molekulách cyklodextrinu a změnily se jeho fyzikální a chemické vlastnosti tak, aby se mohly selektivně přizpůsobit různým hostujícím molekulám. V posledních letech je nejdůležitějším výzkumem modifikace molekulární struktury-CDExistuje mnoho druhů derivátů -CD, včetně methylačních nebo alkylačních derivátů, hydroxyalkylačních derivátů, rozvětvených derivátů, sulfonylových alkylačních derivátů a tak dále.
Často se zavádějí skupiny, které mohou zvýšit rozpustnost cyklodextrinu: methyl, hydroxypropyl, hydroxyethyl, glukosyl, sulfobutyl atd. Po zavedení těchto skupin do -CD se významně zlepšila rozpustnost -CD ve vodě a ve vodě rozpustné deriváty cyklodextrinu Rozpustnost -CD a 2G- -CD (25 stupňů) byla 970 a 1400 g/l, v daném pořadí, což bylo vyšší než u -CD. Rozpustnost hydroxypropyl- -CD (HP- -CD) byla také větší než 600 g/l. Inkluzní materiály ve vodě rozpustných cyklodextrinových derivátů mohou zlepšit rozpustnost nerozpustných léčiv, podporovat absorpci léčiv, snižovat hemolytickou aktivitu a mohou být také použity pro injekci. Mezi nimi,HP- -CD byl zahrnut do lékopisu Spojených států amerických jako pomocné látky pro injekci. Dimethyl- -CD (DM- -CD) je rozpustný ve vodě a organických rozpouštědlech. Jeho rozpustnost ve vodě (25 stupňů) je 26krát větší než -CD a jeho rozpustnost v ethanolu je 15krát větší než -CD. Čiřící roztok DM- -CD se vysráží při zahřátí a poté se po ochlazení rozpustí. Intermolekulární vodíková vazba -CD je hlavním důvodem jeho malé rozpustnosti ve vodě a nefrotoxicity. Nicméně injekce DM- -CD má stále hepatorenální toxicitu. LD50 -CD v testu akutní toxicity na myších byla 450 mg/kg, zatímco LD50 DM- -CD byla 200 mg/kg a podráždění bylo také velké, takže nemohlo být použito pro injekci nebo aplikaci na sliznici .
Hydrofobní deriváty cyklodextrinu lze získat nahrazením H hydroxylové skupiny v-CDmolekula s ethylovou skupinou. Snižuje se rozpustnost ve vodě. Čím vyšší je stupeň substituce, tím nižší je rozpustnost produktu. Ethyl- -CD je mírně rozpustný ve vodě a lze jej použít jako inkluzní materiál ve vodě rozpustných léčiv ke snížení rozpustnosti ve vodě rozpustných léčiv a aby měly vlastnost pomalého uvolňování.
Kromě toho bude mít typ cyklodextrinu různé účinky na vlastnosti léku. Například maltitol-CDmůže zpomalit agregaci inzulinu v roztoku, zatímco síra- -CD může agregaci inzulinu urychlit. Změna sulfobutylether- -CD (SBE- -CD) na termodynamické vlastnosti inzulínu závisí na stupni butylové substituce. Nízký stupeň substituce zpomalí agregaci inzulinu, zatímco vysoký stupeň substituce agregaci inzulinu urychlí.
