Aplikacecyklodextrinve farmacii
1.1 Zvyšte rozpustnost a biologickou dostupnost léčiva
Nerozpustná léčiva mohou být vyrobena v inkluzích, aby se zlepšila jejich rozpustnost ve vodě, a mohou být také vyrobeny v injekcích, aby se dále zlepšila biologická dostupnost léčiv, aby se zvýšila jejich účinnost a snížila se dávka léčiva. rozpustnost léčiv, podíl a typ cyklodextrinů, podmínky inkluze, způsob přípravy inkluzní sloučeniny a forma přítomnosti léčiva, to vše může ovlivnit rozpustnost inkluzní sloučeniny.-CDmůže zvýšit rozpustnost léčiv ve vodě a rychlost rozpouštění přípravku. Vzhledem k tomu, že inkluzní komplex je v molekulárním stavu, snadno prochází biologickou buněčnou membránou a hematolikvorovou bariérou, čímž se zlepšuje biologická dostupnost a účinnost léčiv. Například rozpustnost kyseliny oleanolové-CDse zvýšila 12krát a kumulativní rychlost rozpouštění se zvýšila 6krát, což výrazně zlepšilo biologickou dostupnost tablet kyseliny oleanolové. Aplikace rutinu byla ovlivněna špatnou rozpustností ve vodě a nízkou orální absorpcí. Ovšem rozpustnost rutinu -CD ve vodě se zvýšil 13krát, což zlepšilo biologickou dostupnost léčiva.
1.2 Zlepšit stabilitu léčiva
Když jsou vyrobeny snadno oxidovatelné, hydrolyzovatelné a těkavé léky-CDinkluzního komplexu je nestabilní část molekuly léčiva zapouzdřena v otvoru -CD, čímž se přeruší kontakt kolem molekuly léčiva a molekula léčiva se ochrání, účinně se zabrání oxidaci, hydrolýze a těkání, čímž se zvýší stabilita. Například paeonol je vysoce volatilní a zbytková míra paeonolu- -CD je pouze 27 % po umístění na 40 stupňů po dobu 10 dnů, zatímco zbytková míra paeonolu- -CD je stále přes 95 % pod stejnou podmínek.Tableta Nisaitong obsahuje různé těkavé olejové složky, jako je kmín, kůra z mandarinky atd. Původní postup přípravy spočívá v rozprášení těkavého oleje přímo na suché částice a následném stlačení tablety, aby povrch tablety měl často olejové skvrny . Kvalita tablety je při delším čase nestabilní.Nová technologie -CD zapouzdření těkavého oleje překonává jev prosakování oleje a výrazně zlepšuje kvalitu přípravku. Navíc byla vyloučena kontraindikace nekompatibility kombinovaných léků v důsledku tvorby CD inkluzního komplexu.
1.3 Jako nosič pro přípravky s prodlouženým uvolňováním a cílené přípravky
Inkapsulace cyklodextrinů s léčivy k dosažení skladování léčiva a řízení uvolňování léčiva může také zvýšit množství lipofilních léčiv v nanokapslích, což umožňuje připravit nanokapsle pro cílené nebo řízené uvolňování a lze je použít v přípravcích osmotické pumpy k vývoji tablet s osmotickou pumpou závislých na pH .HP- -CDs nízkou hemolýzou a nízkou dráždivostí byl použit jako kostrový materiál pro nosič magnetické vodivosti zacílený protinádorový lék doxorubicin ke studiu jeho interakce s protinádorovými léky, zejména vlastností tvorby inkluzních komplexů.
1.4 Snižuje toxické a vedlejší účinky léků a snižuje podráždění
Mnoho léků obsahuje dráždivé složky, které mají toxické a vedlejší účinky, které ovlivňují nejen aplikaci léků, ale ovlivňují i terapeutický účinek léků. Aplikace cyklodextrinu však může dobře zakrýt jeho nepříjemný zápach a snížit jeho podráždění gastrointestinálního traktu, aby se účinně překonala toxicita. Kroton je lék poháněný strmou vodou má velký jed. Aby se snížila toxicita a zmírnilo projímadlo Tradiční zkušeností je odstranit většinu oleje z krotonových fazolí a vyrobit krotonový fazolový krém do medicíny. Croton fazolový krém má však stále některé nevýhody, jako je vysoká toxicita a silné podráždění. Po vyrobeníB-CDinkluzní sloučenina, podráždění bylo sníženo. Klinické ověření ukázalo, že inkluzní sloučenina byla snadno použitelná a účinnost byla uspokojivá. Tripterygium wilfordii je jedovatá rostlina, ale má výrazný protizánětlivý imunosupresivní účinek a je široce používána v klinické praxi.-CDzahrnutí může snížit jeho toxicitu a zlepšit jeho terapeutický účinek.
1.5 Udělejte z těkavého oleje prášek pro usnadnění přípravy
Začlenění cyklodextrinu do těkavého oleje tradiční čínské medicíny může nejen zabránit těkání těkavého oleje a ovlivnit léčebný účinek, ale také z něj udělat práškovou pevnou látku pro výrobu různých lékových forem. Borneol mentol v tabletách Naoliqing spojený s navzájem za vzniku viskózní kapaliny, což zhoršilo tekutost granulí. Při lisování tablet se snadno vytvořily volné vločky, povrch pórů a rozdíl v hmotnosti. Námrazová vrstva tablet změnila barvu během doby skladování a inkluzní sloučenina se mohla po přidání výrazně zlepšit.
