Sulfobutyl beta-cyklodextrin sodný(obchodní název Captisol) je aniontový, ve vodě vysoce rozpustný derivát -CD úspěšně vyvinutý společností Cydex Corporation ve Spojených státech v 90. letech 20. století. Může dobře začlenit molekuly léčiva za účelem vytvoření nekovalentních komplexů, čímž se zlepší stabilita, rozpustnost ve vodě a bezpečnost léčiv, sníží se nefrotoxicita, zmírní se hemolýza léčiva, bude se kontrolovat rychlost uvolňování léčiva a zamaskuje se nepříjemné pachy. Ve srovnání s -CD má lepší rozpustnost ve vodě, menší hemolýzu a nízkou nefrotoxicitu. Jde o nový typ farmaceutické pomocné látky s velmi širokými aplikačními vyhlídkami.
Sulfonbutyl- -cyklodextrin Sulfonbutyl- -cyklodextrin sodný je produktem -cyklodextrinu a 1,4-butansultonové substituce. K substituční reakci může dojít na 2, 3 a 6 uhlíkových hydroxylových pozicích jednotky -CD glukózy. Protože -CD je složeno ze 7 pyranózových glukóz spojených -(1, 4) glykosidickými vazbami, existuje 21 míst, kde mohou probíhat substituční reakce. Teoreticky lze získat derivát -cyklodextrinu se stupněm substituce 21 (7 primárních hydroxylových skupin, 6-OH, 14 sekundárních hydroxylových skupin 2, 3-OH). Vzhledem k omezením sterických zábran a reakčních podmínek však stupeň substituce obecně nepřesahuje 10 %. Proto je produkt získaný touto reakcí velmi složitou směsí.
Aplikace produktu
1. Aplikace v injekcích
1-1. Funkce: Solubilizátor, stabilizátor, zlepšuje rozpustnost a stabilitu špatně rozpustných léčiv a vyvíjí špatně rozpustná léčiva do injekcí.
1-2. Příklad: Použijte sulfobutyl beta-cyklodextrin sodný ke zlepšení rozpustnosti 112859-71-9 fluasteronu, docetaxelu, vorikonazolu, ibuprofenu a indomethacinu; použít sulfobutyl beta-cyklodextrin sodný ke zlepšení stability karmustinu;
2. Aplikace v perorálních přípravcích
2-1. Funkce: Solubilizátor, stabilizátor, zlepšuje biologickou dostupnost špatně rozpustných léčiv.
2-2. Příklad: Použijte sulfobutyl beta-cyklodextrin sodný ke zlepšení biologické dostupnosti flunarizinu, danazolu, prednisolonu a prasugrelu.
3. Aplikace v očních přípravcích
3-1. Funkce: Solubilizátor, stabilizátor, snižuje podráždění léku.
3-2. Příklad: Použití sulfobutyl beta-cyklodextrinu sodného ke zlepšení podráždění a stability pilokarpinu, dipivoxylu, balofloxacinu a gancikloviru
4. Aplikace v nosních přípravcích
4-1. Funkce: Zvyšuje propustnost nosní sliznice, zlepšuje rozpustnost a stabilitu léčiv a zlepšuje rychlost metabolismu léčiv v cílovém místě podání.
4-2. Příklad: Použití sulfobutyl beta-cyklodextrinu sodného ke zlepšení rozpustnosti a stability midazolinu.
5. Mast
5-1. Funkce: Zlepšuje rozpustnost a stabilitu léčiv.
5-2. Příklad: Použití sulfobutyl beta-cyklodextrinu sodného ke zlepšení rozpustnosti a stability nimesulidu.
