Zvyšování rozpustnosti a biologické dostupnosti léčiv
Vytváření inkluzních komplexů se špatně rozpustnými léčivy může zvýšit jejich rozpustnost ve vodě, což vede ke zlepšené biologické dostupnosti a účinnosti, a také umožňuje vývoj injekčních formulací, čímž se sníží požadovaná dávka. Faktory, jako je poměr a typ cyklodextrinových sloučenin, podmínky inkluze, způsoby přípravy komplexů a forma léčiv, to vše může ovlivnit rozpustnost inkluzních komplexů. Poté, co byl zapouzdřen -cyklodextrin (-CD)špatně rozpustná léčiva vykazují zvýšenou rozpustnost a rychlost rozpouštění ve vodě, čímž se zlepšuje jejich biologická dostupnost a účinnost usnadněním jejich průchodu biologickými membránami a hematoencefalickou bariérou. Například rozpustnost kvercetinu se po zapouzdření zvýšila 12krát a kumulativní rychlost rozpouštění se zvýšila 6krát.-CDvýznamně zvyšuje biologickou dostupnost quercetinových tablet. Rutin se díky své špatné rozpustnosti ve vodě a nízké perorální absorpci výrazně zlepšil z hlediska rozpustnosti a biologické dostupnosti vytvořením komplexů rutinu- -CD.
Zlepšení stability léčiva
Léky náchylné k oxidaci, hydrolýze nebo těkavosti mohou být chráněny zapouzdřením nestabilních částí v dutinách cyklodextrinů, čímž se zabrání kontaktu s okolními molekulami a účinně se zabrání oxidaci, hydrolýze a těkání, čímž se zvýší stabilita. Například dihydroquercetin, vysoce těkavý při 40 stupních se zbytkovou rychlostí pouze 27 % po 10 dnech, si udržoval zbytkovou rychlost nad 95 %, když byl komplexován s -cyklodextrinem za stejných podmínek. Tablety Ursofalk obsahující různé těkavé olejové složky, jako je fenykl a kůra mandarinky, často vykazovaly na povrchu olejové skvrny a v důsledku své těkavosti se změnily na tmavé tablety, což vedlo k nestabilní kvalitě. Nicméně nový proces zapouzdření těkavých olejů s-CDpřekonal tento problém a výrazně zlepšil kvalitu tablet. Navíc tvorba CD komplexů zabraňuje problémům s kompatibilitou v kombinované terapii.
Slouží jako nosiče pro trvalé a cílené dodávání léků
Cyklodextriny mohou působit jako nosiče pro skladování léčiv, řízené uvolňování a zvýšené plnění lipofilních léčiv v mikrosférách, což umožňuje cílené nebo řízené dodávání léčiva. Mohou být také použity při vývoji tablet s osmotickou pumpou nezávislých na pH. Například hydroxypropyl- -cyklodextrin(CD- -HP)byl použit jako nosný materiál pro magneticky cílené protirakovinné léčivo doxorubicin, což prokázalo potenciál pro magnetické cílení dodávání léčiv studiem jejich interakcí a vlastností tvorby komplexu.
Snížení toxicity a podráždění léčiva
Aplikace cyklodextrinových komplexů může maskovat nepříjemný zápach a snižovat gastrointestinální podráždění léků obsahujících dráždivé složky a účinně překonávat jejich toxicitu. Například podofylová pryskyřice, vysoce toxická a dráždivá, se po odstranění většiny oleje tradičně zpracovávala na podofylovou mast. Mast však stále vykazovala vysokou toxicitu a dráždivost. Zapouzdření s -CD snížilo jeho podráždění a klinické ověření prokázalo zlepšenou snadnost použití a uspokojivou účinnost. Lei Gong Teng, toxická rostlina s výraznými protizánětlivými a imunosupresivními účinky, byla využita pro své terapeutické vlastnosti při minimalizaci toxicity prostřednictvím enkapsulace s -CD.
Prášek těkavých olejů v tradiční čínské medicíně pro snadnější formulaci
Zapouzdření těkavých olejů z tradiční čínské medicíny nejen zabraňuje jejich odpařování, čímž je zachována účinnost, ale také usnadňuje jejich přeměnu na práškové pevné látky, díky čemuž jsou vhodné pro různé lékové formy. Například zahrnutí těkavých olejů do formulace tablet Brain-Ease zlepšilo tokové vlastnosti a zabránilo změně barvy tablet potažených cukrem během skladování.
